Jdi na obsah Jdi na menu
 

Hydromorfon je polosyntetický analog morfinu s dobrou biologickou dostupností při perorálním podání [kolem 50-65 %], což je přibližně dvakrát vyšší biologická dostupnost ve srovnání s morfinem. V organismu podléhá metabolické přeměně a je vylučován do moče jako konjugovaný neúčinný hydromorfon a v malém množství jako nezměněný hydromorfon, dihydroisomorfin a dihydromorfin. Proto se u pacientů se sníženou funkcí ledvin doporučuje opatrné postupné titrování dávky až do adekvátní analgezie. Stejné doporučení se uvádí pro starší osoby, neboť i u nich vázne eliminace.


V zahraničí je dostupná řada lékových forem [tablety s rychlým a řízeným uvolňováním, čípky, ampule k parenterálnímu podání], v ČR byl v roce 2004 registrován preparát Palladone-SR. Analgetická účinnost hydromorfonu je ve srovnání s morfinem pětiaž desetinásobná, v průměru tedy asi 7,5krát vyšší, 4 mg hydromorfonu se blíží 30 mg morfinu. Hydromorfon má ve srovnání s morfinem některé farmakologické přednosti. Na rozdíl od morfinu nevznikají při jeho metabolismu v játrech žádné aktivní metabolity. V případě morfinu vznikají metabolity, které se kumulují při renální insuficienci. Hydromorfon se ale v případě renální insuficience také pomaleji metabolizuje a jeho plazmatické hladiny stoupají, nedochází však k takové kumulaci jako v případě morfinu, a proto je riziko předávkování a nadměrné sedace při zhoršení funkce ledvin podstatně menší, není však odstraněno.


Dostupné studie popisují podstatně nižší intenzitu průvodních nežádoucích projevů léčby morfinem, takže podle zkušenosti lékařů v jiných zemích představuje tento lék další pokrok v analgetické léčbě, neboť lze s jeho pomocí docílit stejného, podle některých autorů i lepšího analgetického účinku, a to při menší intenzitě nežádoucích účinků. Poměr účinné dávky hydromorfonu k morfinu se pohybuje v rozmezí 5-10 : 1. Z toho lze odvodit, že 1 kapsle se 4 mg účinné látky je ekvivalentní asi 30 mg morfinu. Drobnými odlišnostmi hydromorfonu od morfinu v intenzitě vazeb na jednotlivé opioidní receptory vysvětlují někteří autoři lepší účinek na neuropatické bolesti, než jaký byl pozorován při aplikaci morfinu. Jeho uvedení na trh v ČR umožnilo testovat rotaci opioidů, při malé účinnosti jednoho podat jiný opioid ze skupiny čistých agonistů v naději, že odlišnou aktivitou na mí, delta a kappa receptorech bude dosaženo lepšího účinku, než měl předchozí opioidní agonista.

 

Komentáře

Přidat komentář

Přehled komentářů

Zatím nebyl vložen žádný komentář