Váže se na mí receptory a působí na nich jako parciální antagonista nebo slabý parciální agonista, zatímco na kappa receptory působí jako parciální agonista. Analgetické působení je spojeno s nežádoucími účinky sedace a dysforie, která je zprostředkována stimulací kappa receptorů. Po vyšších perorálních dávkách nebo při i. v. aplikaci zvyšuje pentazocin srdeční frekvenci a krevní tlak, je proto kontraindikován u infarktu myokardu. Ekvianalgetické dávky pentazocinu a morfinu tlumí dýchání se stejnou intenzitou. Vzhledem k tomu, že pentazocin je jen parciálním agonistou, zvyšuje se s dávkou analgetický i tlumivý účinek na dechové centrum méně strmě, než je tomu u morfinu.
Perorální aplikace pentazocinu je spojena s malým nebezpečím návyku, neboť mí receptory zprostředkovaná euforie je překryta dysforií, zprostředkovanou kappa receptory. Při nitrožilní aplikaci se může vyvinout jak tolerance, tak i závislost. Pentazocin není považován za vhodný lék pro chronickou nádorovou bolest. Upozorňujeme na nevhodnost jeho podání při léčbě morfinem. Pokud by ho lékař z neznalosti podal pacientovi pravidelně užívajícímu morfin, vznikne abstinenční syndrom se silnými bolestmi, neboť pentazocin vytlačí morfin z opioidních receptorů.