Antipsychotika [neuroleptika] jsou látky, které mají při dlouhodobém podávání schopnost potlačovat psychotické symptomy (především halucinace a bludy) u schizofrenie, schizoafektivních psychóz a manické fáze maniodepresivní psychózy. Látky jednotlivých chemických skupin se od sebe liší nejen intenzitou účinku, ale i farmakodynamickými vlastnostmi.
Mechanismus působení
Antipsychotika působí na řadu receptorových systémů:
Antidopaminergní působení - toto je nejvýznamnější pro jejich antipsychotické působení [zejména podtypu D2, ale rovněž D3]. Navíc tento účinek má i antiemetický účinek
Histaminový účinek - výrazný útlum, zvýšená chuť k jídlu a s tím spojené zvýšení hmotnosti
Anticholinergní - sucho v ústech, zpomalení peristaltiky střev, zhoršení stavu u pacientů s hyperttrofií prostaty či glaukomem
Adrenolytický - pokles krevní tlaku s rizikem pádu
Antiserotoninový účinek - blokádou serotoninových receptorů, zejména S2a, S2c se vysvětluje účinek na negativní příznaky schizofrenie, na kognitivní příznaky [zejména paměť] a depresivní příznaky a to zvýšeným množstvím dopaminu v prefrontální oblasti a vliv na nigrostriátní oblast se vysvětluje menší výskyt extrapyramidových nežádoucích účinků.
Z dalších účinků - epileptogenní, prodloužení QT intervalu na EKG, zvýšení hladiny prolaktinu a s tím spojené poruchy menstručního cyklu, potence, vyšší riziko osteoporózy, ICHS a tardivních dyskinezí.
U různých antipsychotik se tyto nežádoucí účinky vyskytují v různé míře případně se vůbec nemusejí vyskytnout
Druhy antipsychotik
Klasická antipsychotika
Klasická antipsychotika se dělí na sedativní s menší afinitou k dopaminovému systému ale výraznější afinitou k ostatním systémům a incisivní s výraznější afinitou k dopaminovému a tím výrazný antipsychotický účinek
Sedativní:
- Fenothiazinová
- Thioxantenová
Incisivní
- Fenothiaziny
- Butyrofenony
Atypická antipsychotika
Atypická antipsychotika mají nižší nežádoucí účinky, působí i na jiné příznaky než psychotické - zlepšují paměť, na poruchy nálady, na negativní schizofrenní příznaky. Dělí se podle mechanismu účinku na:
SDA
- Serotonin a dopaminoví antagonisté
- D2/D3 antagonisté - substituované benzamidy
MARTA
- Multireceptoroví antagonisté
- Dopaminoví dualisté
Nástup účinku
Antipsychotické účinky všech neuroleptik se mohou projevit již po týdnu, většinou to ovšem trvá déle - v řádu několika týdnů, což svědčí o adaptačních změnách v trandukčních systémech, které jsou pravděpodobně vlastním mechanismem zodpovědným za zlepšení psychického stavu pacienta.
Zklidňující účinky antipsychotik ovšem nastupují mnohem dříve - dle typu aplikace od minut až po hodiny. Tento účinek je žádoucí zejména u pacientů, kteří jsou velmi agresivní a jiným způsobem nezklidnitelní.
Existuje jedna velmi vzácná komplikace léčby antipsychotiky zvaná maligní neuroleptický syndrom. Pokud se tato komplikace vyskytne je na místě vysazení veškerých léků a léčba probíhá na ARO odděleních.