Buprenorfin [buprenorphine hydrochloride], je syntetický opioid, parciální agonista/antagonista opiátových receptorů. Je složkou řady humánních a veterinárních léků, využívaných především k analgesii [léčbě bolesti] a k substituční a detoxifikační léčbě závislosti na opiátech a opioidech. Tyto léky se užívají injekčně, sublingválně [vstřebáním do sliznice pod jazykem] a transdermálně [vstřebáním do kůže, kam se uvolňují z náplastí]. Některé léky s obsahem buprenorfinu jsou uživateli drog užívány bez lékařské indikace - buď pro tzv. „divokou substituci“ nebo přímo jako droga.
Buprenorfin je smíšený antagonista/agonista opiátových receptorů. Má relativně dlouhý biologický poločas [cca 36 hodin], a proto působí déle než přírodní a semisyntetické opiáty [v opiu obsažený morfin, z opia připravovaný heroin], a déle než metadon.
Buprenorfin je výhodným analgetikem s nadprůměrně vysokou mírou bezpečnosti a podobně jako jiné opioidy má rovněž sedativní a mírně antidepresivní účinky. Buprenorfin a léky, jež ho obsahují [především Subutex] představují druhou nejrozšířenější skupinu takto používaných léků [po metadonu]. Nehodí se k léčbě pacientů se silnou závislostí na opiátech, jimž může vyvolat různě výrazně vyjádřený abstinenční syndrom; v takových případech se k substituční léčbě užívá výhradně univerzálnější metadon.
Při polknutí léku s obsahem buprenorfinu je látka ve střevní stěně a v játrech téměř kompletně rozštěpena na neúčinné metabolity; proto se pro užívání buprenorfinu využívá výhradně parenterálních cest [mimo trávicí ústrojí]: vstřebáním do sliznice z dutiny ústní [tabletou pod jazyk], vstřebáním do kůže [z náplasti] a injekcí či infúzí do žíly, případně injekcí do svalu či podkoží.
Přestože se u léků pro substituční a detoxifikační léčbu [Subutex, Suboxon] doporučuje výhradně sublingvální užití, zejména Subutex a jeho generické obdoby jsou mimo lékařskou indikaci [na nelegální drogové scéně, kam prosakují různými způsoby z legálních zdrojů] užívány především injekčně po rozpuštění ve vodě, a to buď samy, nebo v nebezpečné kombinaci s jinými psychoptropními látkami - nejčastěji sedativy, anxiolytiky nebo alkoholem. To s sebou nese všechna nebezpečí injekčního užívání: především riziko infekcí a při sdílení injekčního náčiní šíření těchto infekcí v populaci uživatelů drog a následně sexuálním přenosem [AIDS, virové hepatitidy] i do populace neužívající drogy; u Subutexu je další možnou komplikací neinfekční zánět žil a osrdečníku, způsobený farmakologicky neúčinnými příměsemi, jež jsou v tabletách. U kombinace s jinými léky nebo alkoholem se zvyšuje pro buprenorfin jinak velmi nízké nebezpečí smrtelného předávkování.
Suboxone, který snižuje atraktivitu injekčního užívání léku, protože u většiny uživatelů léčí abstinenční příznaky jen po sublingválním užití [buprenorfin se vstřebá, naloxon nikoliv]; při injekčním užití ale působí i naloxon, který je čistým antagonistou opiátových receptorů - vytlačuje z nich čisté agonisty [jako je heroin a morfin] a snižuje agonistické účinky buprenorfinu, což by podle záměru výrobce mělo mít za následek vesměs spíše prohloubení abstinenčních příznaků než úlevu od nich a tedy nepřítomnost tohoto léku na černém trhu. Stále více studií však naznačuje, že tento předpoklad se nenaplňuje a Suboxone se v zemích, kde je dostupný, dostává na černý trh a je tam i zneužíván. Zdá se tedy, že pro značnou část uživatelů buprenorfinu neplní naloxon plánovanou „odrazující“ funkci.